Na de ontdekking, aan het eind van de 19e eeuw, dat sommige micro-organismen ziektes veroorzaken, werd gezocht naar stoffen die deze organismen doden zonder de zieke mens, plant of dier te schaden (selectieve toxiciteit). Aanvankelijk werd de “Magic Bullet” gezocht onder dagelijks gebruikte stoffen, zoals kleurstoffen en arsenicum. Later, in 1896 en opnieuw in 1928, werd ontdekt dat penicillineschimmels bacteriegroei remmen. Sindsdien werden meer gifstoffen ontdekt die door de micro-organismen zelf werden geproduceerd om zich tegen andere micro-organismen te beschermen. Deze (anti)microbiële gifstoffen werden antibiotica genoemd.

De laatste 65 jaar zijn duizenden antibiotica in de natuur aangetroffen of in laboratoria samengesteld. Een zeer klein deel van deze meestal zeer giftige stoffen bleek echter voldoende effectief en veilig voor geneeskundige toepassing. De meest gebruikte antibiotica zijn afkomstig van een kleine groep bacteriën en schimmels.

Het belang van antibiotica voor de bescherming van de gezondheid wordt vaak overschat. Daarnaast kan het overmatige gebruik van antibiotica ook negatieve gevolgen voor de gezondheid met zich meebrengen. Na gebruik door mens en dier komen antibiotica in het water en de bodem terecht, waar ze zich ophopen en een risico vormen voor alle levende organismen.