maag

Ten gevolge van hun chemische structuur zijn penicillinen onder bepaalde omstandigheden weinig stabiel, vooral in een zure omgeving als de maag. In de maag vallen de meeste penicillinen voor een groot deel uiteen in verschillende omzettingsproducten (metabolieten).

Weinig informatie is beschikbaar over de eigenschappen van ieder afzonderlijk omzettingsproduct. Het allergie veroorzakend vermogen (de allergische potentiaal), bijvoorbeeld, is voor elk soort omzettingsproduct verschillend1). Ook is bekend dat sommige omzettingsproducten van geneesmiddelen meer giftig zijn dan de oorspronkelijke stof2).

darmen

Penicillinen worden snel via de dunne darm in het lichaam opgenomen. Penicillinen die door de dunne darm niet zijn opgenomen worden door bacteriën in de dikke darm afgebroken1).

bloed en lever

In de bloedbaan binden penicillinen zich sterk aan het door de lever geproduceerde eiwit albumine. Omdat albumine in grote hoeveelheden in het bloed aanwezig is (50g/L) worden niet alle bindingsplaatsen bezet door het medicijn. Gebonden penicillinen kunnen hun werking echter niet uitoefenen. Medicijnconcentraties worden dan ook afgestemd op deze eiwit-binding1).

Ook kunnen penicillinen in het lichaam, vooral in de lever, door enzymen omgezet (gemetaboliseerd) worden. Nadat de penicillinen omgezet zijn kunnen ze via de urine sneller uit het lichaam verwijderd worden.

Eenmaal in het lichaam verspreidt het geneesmiddel zich snel door het hele lichaam, inclusief het speeksel. Penicillinen worden in mindere mate aangetroffen in de hersenen, ogen, prostaat- en gewrichtsvloeistof. Ze worden ook door de placenta vervoerd en worden aangetroffen in het bloed van de navelstreng en in het vruchtwater1).

Penicillinen verblijven een half uur (Penicilline G) tot 14 dagen (Benzatine penicilline G) in het lichaam. De meeste soorten penicillinen verblijven tussen een half uur en een uur in het lichaam1).

nieren

Het meerendeel van de toegediende (overdosis aan) penicillinen wordt tenslotte onveranderd uitgescheiden door de nieren¹⁾. De hoeveelheid die uitgescheiden wordt verschilt per penicillinesoort. De nieren voeren penicilline over het algemeen snel af. Ook de afvoersnelheid is afhankelijk van de soort penicilline. Sommige penicillinen zijn binnen een uur al afgevoerd, anderen blijven tot tien à twintig dagen in het lichaam. Het uitscheidingsproces van Penicilline G duurt over het algemeen een half uur. Toch is penicilline G lange tijd na toediening nog meetbaar; na 12 uur (300.000 units) en ook nog na een paar dagen (2,4 miljoen units)1). Penicillinen worden verder in lage concentraties uitgescheiden via de moedermelk.